【功能主治】

血管擴張藥。有改善微循環(huán)作用。主要用于微循環(huán)障礙性疾病，如糖尿病引起的腎病，周圍神經(jīng)病，視網(wǎng)膜病及缺血性腦血管病，也可用于高血壓的輔助治療。

1、腦血管意外，顱腦損傷，腦動脈硬化，腦血栓，血管性癡呆癥等缺血性腦血管病變。

2、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病，心絞痛，心肌梗塞，原發(fā)性和繼發(fā)性高血壓。

3、糖尿病并發(fā)血管性病變的早、中期及預(yù)防性治療，如糖尿病腎病，視網(wǎng)膜病，眼底病及神經(jīng)病變。

4、眼底缺血，視乳頭病變，視網(wǎng)膜供血障礙。

5、血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化，結(jié)節(jié)性血管炎，多發(fā)性大動脈炎；微循環(huán)障礙伴發(fā)靜脈功能不全，如腎靜脈栓塞，靜脈曲張。

6、冠狀動脈球囊擴張術(shù)（PTCA）后的再狹窄的防治。

【概述】

胰激肽原酶(pancreatic kininogenase,PK)，又稱血管舒緩素或胰激肽釋放酶，其普遍存在于人體的胰臟，頜下腺與唾液中，其中以胰臟中含量最高。通常，PK在體內(nèi)以無活性的前體－－激肽原酶形式存在，與激肽原酶抑制劑及激肽酶共同組成激肽體系。激肽原降解為激肽，從而起擴張毛細(xì)血管、增加血管的通透性、改善微血管循環(huán)、調(diào)整血壓作用，還可作用于活化因子激活纖溶酶原，缺乏這一因子將使纖溶時間延長，在正常人體內(nèi)，激肽體系的各種因子處于動態(tài)平衡，激肽釋放酶一旦缺乏，將會引起某些生理功能失調(diào)。口服激肽釋放酶可以糾正失調(diào)的平衡。對改善由微循環(huán)障礙所引起的各種疾病有較好的效果。　　

【藥理作用】

有擴張血管改善微循環(huán)作用

本品能使激肽原降解成激肽，激肽作用于血管平滑肌，使小血管和毛細(xì)血管擴張，增加毛細(xì)血管通透性和血流量、改善微循環(huán)。

激活纖溶酶，降低血粘度；激活磷脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用

本品能激活纖溶酶原，把不溶性的纖維蛋白水解成于動態(tài)平衡中，抑制血栓的形成，促進血栓的降解，對缺血性心、腦血管病變，有明顯的改善作用。

降低血漿粘度從而改善血液高粘滯狀態(tài)作用

本品能擴張周圍血管，改善患者血液和高粘滯狀態(tài)，從而降低了心臟的負(fù)荷，降低了心肌耗氧量，防止心臟缺氧性損傷。同時還能增強心肌的收縮力，改善左心室舒張功能。

促進細(xì)胞增生及前列腺素分泌作用

本品有促進腎髓質(zhì)前列腺素的分泌及骨髓和胸腺細(xì)胞的有絲分裂，促進男性生殖細(xì)胞增生和修復(fù)作用。

降低腎血管阻力，增加腎血流，改善血壓

本品能降低腎血管阻力，增加腎血流，抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化為II，減少腎素和醛固酮的生成，抑制鈉的重吸收及利尿作用，有利于防治高血壓病。

【臨床應(yīng)用】

1、糖尿病并發(fā)血管性病變?nèi)缭缙谔悄虿∧I病變。口服，每次1－2片，一日三次，飯前服。一個月內(nèi)一個療程。

2、治療高血壓（原發(fā)性和續(xù)發(fā)性）以及冠心病等血管病。口服，每次1－2片，一日三次，飯前服用，6周為一個療程。

3、治療腦動脈硬化癥、腦血栓形成和老年癡呆癥等腦血管疾病。口服，每次1－2片。一日三次，飯前服用。一個月為一個療程，連用二個月。

4、治療眼底動脈硬化、視網(wǎng)膜靜脈血栓、眼底缺血、缺血性視網(wǎng)乳頭病變、視神經(jīng)萎縮，糖尿病視網(wǎng)膜病變等多種眼科疾病。口服，每次1片，一日三次，飯前服用。

5、治療血栓閉塞性動脈硬化癥，結(jié)節(jié)性血管炎，多發(fā)性大動脈炎、慢性下肢潰瘍等周圍血管疾病。口服，每次1片，飯前服用。兩個月為一個療程。

6、治療男性不育癥。口服，每次2片，一日三次，飯前服用。六個月為一個療程。

品名：胰激肽原酶溶片

曾用名：血管舒緩素或胰激肽釋放酶片

通用名稱：胰激肽原酶腸溶片

藥代動力學(xué)

健康成人早晨空腹給予本品，以200ml冷開水送服。酶聯(lián)免疫法測得：給藥4小時后血藥濃度達(dá)峰值，其半衰期約為7小時。受試的小白鼠給藥后，體內(nèi)分布情況：藥物濃度最高是腎，依次為血管壁、胰臟、腦、肝、脾等。

良好的安全性

急性毒理：小白鼠腹腔給藥的LD50為：127.62mg+8.7mg/kg

亞急性毒理：大白鼠和家兔連續(xù)給藥四周后測定血象、肝、腎功能，并對心、肺、肝、腎、腎上腺等組織進行病理切片，未見任何毒性反應(yīng)在。

本品為內(nèi)源性藥品，安全性好，臨床上適宜長期服用。

良好的劑型

為腸溶制劑，不被胃酸及消化酶破壞，易于吸收，提高了生物利用度。

【本品為處方藥，本內(nèi)容僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀】　

【請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用】　

【用法用量】口服，一次120－240單位，一日360－720單位。空腹服用。

【不良反應(yīng)】偶有皮疹，皮膚瘙癢等過敏現(xiàn)象及胃部不適和倦怠等感覺，停藥后消失。

【禁      忌】腦出血及其他出血性疾病的急性期禁用。

【藥物相互作用】

    1、本品與蛋白酶抑制不能同時使用。

    2、本品與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制（ACEI）有協(xié)同作用。

【規(guī)格1】 120單位

【規(guī)格2】 60單位

【貯藏】 密閉，在陰涼干燥處保存。　　

【包裝】 鋁塑板包裝，24片/板×1板，24片/板×2板。

【有效期】 暫定18個月　[批準(zhǔn)文號] 國藥準(zhǔn)字H41022915

【生產(chǎn)單位】河南靈佑藥業(yè)有限公司

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